Het effect van het medicijn Byeta Long bij diabetes

"Byeta" is de handelsnaam van een medicijn dat in de klinische praktijk wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes mellitus van verschillende etiologieën. In het artikel zullen we analyseren wat "Baeta" is - instructies voor gebruik.

Aandacht! In de anatomisch-therapeutisch-chemische (ATC) classificatie wordt "Byeta" aangeduid met de code A10BX04. Internationale niet-eigendomsnaam: Exenatide.

Samenstelling

Belangrijkste actieve ingrediënten:

Het geneesmiddel bevat ook hulpstoffen.

Vrijgaveformulier

"Byeta" in de vorm van een oplossing voor subcutane toediening. Sinds 2005 is het medicijn in de Verenigde Staten (land van herkomst) goedgekeurd als geneesmiddel onder het handelsmerk Byetta. In 2011 begon de productie van een nieuwe vorm van het medicijn, die slechts één keer per week hoeft te worden gebruikt - "Byeta Long".

Farmacodynamica en farmacokinetiek: beschrijving

Exenatide is een van de twee incretinemimetica die momenteel beschikbaar zijn. Incretinemimetica van incretine zijn polypeptiden die binden aan GLP-1-receptoren in de pancreas, vergelijkbaar met het humane type 1 glucagon-achtige peptide. Daarom worden ze ook wel GLP-1-receptoragonisten genoemd. Exenatide stimuleert de insulinesecretie en vermindert de glucagonsecretie. Het medicijn verhoogt de verzadiging en vertraagt ​​de maaglediging. Bij diabetespatiënten veroorzaken deze geneesmiddelen een verlaging van de bloedsuikerspiegel..

Na subcutane injectie van het geneesmiddel wordt Exenatide geleidelijk in de bloedbaan afgegeven, wat tot een langdurig effect leidt. Het resultaat is een meerfasig concentratieprofiel; Exenatide dat vrijkomt van het oppervlak van de microsfeer bereikt zijn maximale plasmaconcentratie na ongeveer 2 weken.

Als wekelijks 2 mg van het verlengde geneesmiddel wordt toegediend, wordt na 6-7 weken een evenwichtsplasmaconcentratie (300 pg / ml) bereikt. Dit komt ongeveer overeen met de piekconcentratie gemeten na een enkele dosis van 10 μg Exenatide. Exenatide wordt niet gemetaboliseerd; uitscheiding vindt plaats via de nieren en is afhankelijk van de bedfiltratiesnelheid. De schijnbare halfwaardetijd in plasma van het geneesmiddel met verlengde afgifte is ongeveer 2 weken; na het stoppen van het medicijn duurt het ongeveer 10 weken.

Indicaties en contra-indicaties

De effectiviteit van het medicijn is bewezen in 6 gerandomiseerde onderzoeken waarin een enkele injectie met Exenatide (2 mg) werd vergeleken met andere geneesmiddelen. Bij deze onderzoeken waren mensen betrokken die al een basale diabetesbehandeling kregen (dieet + lichaamsbeweging, soms met reeds bestaande medische therapie). Patiënten hadden een HbA1c tussen 7,1 en 11% en een stabiel lichaamsgewicht met een BMI van 25 tot 45 kg / m2.

De twee open vergelijkingen van geneesmiddelen duurden 30 of 24 weken. In totaal namen 547 mensen deel, van wie meer dan 80% metformine en een sulfonylureum of pioglitazon gebruikten, aan het onderzoek. Het geneesmiddel met verlengde afgifte gaf het beste resultaat in relatie tot HbA1c: HbA1c daalde met respectievelijk 1,9% en 1,6%.

In een dubbelblind onderzoek dat 26 weken duurde, vergeleken wetenschappers sitagliptine, pioglitazon en exenatide. Bij de studie waren 491 mensen betrokken die niet reageerden op de behandeling met metformine. Bij behandeling met exenatide daalde de HbA1c-concentratie met 1,5%, wat aanzienlijk meer is dan bij pioglitazon en sitagliptine. Bij inname van "Byeta" nam het lichaamsgewicht af met 2,3 kg.

Het medicijn is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding. Als zwangerschap wordt gepland, moet het medicijn minstens 3 maanden van tevoren worden stopgezet. Patiënten jonger dan 18 jaar mogen het product niet gebruiken omdat het niet is onderzocht in deze leeftijdsgroep. Bij nierfalen is er een verhoogd risico op bijwerkingen. Patiënten met een creatinineklaring van minder dan 30 ml / min mogen geen medicatie krijgen.

Een medicijn dat maar één keer per week hoeft te worden gegeven is handig. Aan de andere kant heeft een medicijn dat minstens 10 weken in het lichaam blijft hangen, ook een verhoogd risico op langdurige problemen..

Bijwerkingen

Gastro-intestinale symptomen komen voor bij meer dan een derde van de patiënten en komen vooral veel voor in de eerste weken van de behandeling. Het consumeren van Byetta met voedsel kan deze problemen verminderen. Een klein percentage van de mensen ervaart een verandering in hun smaakzin. Van alle antidiabetica veroorzaakt Bayeta de meest gastro-intestinale bijwerkingen. In een klinische studie met 286 proefpersonen meldde 78% van degenen die Byetu kregen (in tegenstelling tot placebo) diarree.

Sommige maagdarmklachten kunnen ernstig zijn voor patiënten, vooral als de dosis wordt verhoogd. Aanvankelijk ongemak kan worden vermeden met lage doses (1 tot 1,7 gram per dag) en de dosis geleidelijk te verhogen.

Maagdarmstelselaandoeningen na constant en langdurig gebruik van het medicijn komen veel minder vaak voor. De patiënt moet zijn arts informeren over zijn leeftijd en recente hartaanvallen, beroertes, diabetische ketoacidose of coma. Hart-, nier- of leverziekte kunnen ook tot ernstige schade leiden.

Bij 10% van de patiënten ontwikkelen zich subcutane knobbeltjes, waarvan sommige enkele maanden aanhouden. Milde symptomatische hypoglykemie bij monotherapie met het geneesmiddel wordt waargenomen bij ongeveer 5% van de patiënten. In combinatie met sulfonamiden is het risico op hypoglykemie groter.

De afgelopen jaren zijn er relatief veel meldingen geweest van gevallen van pancreatitis bij patiënten die met Exenatide werden behandeld. Pancreascarcinoom en nierfalen zijn ook zelden gemeld. Aangezien C-celhyperplasie optrad in de schildklier van ratten, waarschuwt de VS voor potentieel voor C-celtumor.

In 2008 waarschuwde de Food and Drug Administration patiënten voor het verband tussen het gebruik van het medicijn en het optreden van hemorragische en necrotiserende pancreatitis. Verschillende wetenschappers hebben vergelijkend onderzoek uitgevoerd dat de hogere incidentie van deze aandoeningen bevestigt. De FDA beveelt momenteel strikte monitoring van de pancreasfunctie aan bij patiënten die met Exenatide worden behandeld.

Bij sommige patiënten zijn antilichamen tegen de polypeptideverbinding gedetecteerd, maar het is niet bekend of dit op lange termijn tot tolerantieontwikkeling leidt. Acute immunologische reacties (anafylactische shock) waren zeer zeldzaam.

Dosering en overdosis

De bijgeleverde spuit bevat oplosmiddel voor de bereiding van oplossing voor injectie. Na het mengen moet het medicijn onmiddellijk worden gebruikt. Byeta wordt tweemaal daags onder de huid ingespoten. De medicatie is niet te combineren met insuline.

Interactie

Exenatide kan de maagmotiliteit en de snelheid en mate van absorptie van andere geneesmiddelen beïnvloeden. Het medicijn kan het risico op hypoglykemie verhogen met insuline en sulfonylureum. Gelijktijdige toediening van orale anticoagulantia heeft aangetoond dat het de bloedstolling vermindert.

Analogen

De belangrijkste analogen (met vergelijkbare stoffen) van het medicijn:

Vervangende naamWerkzame stofMaximaal therapeutisch effectPrijs per pakket, wrijven.
"Courantil"Hemoderivat3 uur650
"Solcoseryl"Hemoderivat3 uur327

Recensies

De mening van de patiënt en de arts over het medicijn.

De dokter schreef de pillen voor omdat de andere medicijnen niet werkten. Ik moet meteen zeggen - een erg dure tool. Ik moest verschillende pakketten kopen, wat veel kostte. Het effect is echter de aankoop waard - de toestand is aanzienlijk verbeterd. Ik voel geen vervelende effecten. De meter vertoont al enkele maanden normale waarden..

"Byeta" is een duur medicijn dat wordt voorgeschreven wanneer andere antidiabetica niet effectief zijn. Langdurig gebruik (volgens officiële richtlijnen) vermindert statistisch significant de glycemie en verbetert de conditie van patiënten, maar het is erg duur.

Boris Alexandrovich, diabetoloog

Prijs (in RF)

De behandelingskosten zijn 9.000 roebel gedurende 4 weken. Andere antidiabetica zijn veel goedkoper; metformine (totaal, 2 g / dag) kost minder dan RUB 1.000 per maand.

Advies! Voordat u medicijnen koopt, moet u een getrainde specialist raadplegen. Roekeloze zelfmedicatie kan tot onvoorspelbare gevolgen en hoge financiële kosten leiden. De arts zal u helpen bij het voorschrijven van het juiste en effectieve behandelschema, daarom moet u bij het eerste teken medische hulp zoeken.

Byetta

Medisch deskundige artikelen

Byetta is een geneesmiddel dat wordt voorgeschreven aan patiënten met diabetes type 2. Laten we eens kijken naar de belangrijkste indicaties voor het gebruik van Byetta, de vorm van vrijgave, contra-indicaties, dosering en gebruiksregels.

ATX-code

Actieve ingrediënten

Indicaties voor gebruik van Byetta

Indicaties voor gebruik Byetta - diabetes mellitus type 2. Het medicijn wordt gebruikt als aanvullende therapie voor metaforphine om de glykemische controle te normaliseren. Het actieve ingrediënt van het medicijn is exenatide. Byetta wordt geproduceerd in de vorm van een oplossing die bedoeld is voor subcutane toediening.

De metaboliet is verboden voor gebruik door zwangere vrouwen en patiënten die de leeftijd van 18 jaar niet hebben bereikt. Bij het gebruik van het medicijn moet speciale aandacht worden besteed aan het feit dat Byetta de eetlust en het lichaamsgewicht aanzienlijk vermindert. De manifestatie van dergelijke effecten is niet nodig om de dosering van het medicijn te veranderen..

Vrijgaveformulier

De vrijgavevorm van Byetta is een wegwerpspuitpen, een modern analoog van insulinespuiten. De metaboliet komt vrij in volumes van 1,2 en 2,4 ml. Eén verpakking van het medicijn bevat één spuitpen. De behandeling begint met een dosis van 5 mcg Byetta tweemaal daags gedurende een maand. Hierdoor kan het lichaam zich aanpassen aan het medicijn en de tolerantie verbeteren. Daarna kan de dosering van Byetta worden verdubbeld en dit zal geen bijwerkingen veroorzaken..

Byetta is een heldere, kleurloze oplossing zonder karakteristieke geur. 1 ml van het geneesmiddel is goed voor 250 μg van de werkzame stof exenatide. Hulpstoffen van de metaboliet: azijnzuur, matacresol, natriumacetaattrihydraat, mannitol en andere.

Farmacodynamica

Farmacodynamica Byetta - vertegenwoordigt de processen die na gebruik met het medicijn plaatsvinden. Byetta is een hypoglycemisch medicijn met een actief ingrediënt - exenatide (mimetisch incretine). Incretines verhogen de insulinetoediening en onderdrukken de verhoogde glucagonsecretie. Incretines vertragen ook het maagledigingsproces nadat de werkzame stoffen in de algemene bloedbaan terecht zijn gekomen.

De toediening van het medicijn leidt tot een verminderde eetlust, onderdrukking van de maagmotiliteit en een vertraagde lediging (sommige patiënten ervaren constipatie). Bij gebruik van Byetta op een lege maag neemt de concentratie van glucose in het bloed af, wat de glykemische controle aanzienlijk verbetert bij patiënten met diabetes type 2..

Farmacokinetiek

De farmacokinetiek van Byetta zijn de absorptie, distributie, metabolisme en uitscheiding van het medicijn. Laten we al deze processen eens nader bekijken..

  • Absorptie - na toediening wordt de werkzame stof exenatide snel door de bloedbaan verdeeld en heeft het een therapeutisch effect.
  • Distributie en metabolisme - het distributieproces van Exenatide na toediening is 28,3 liter. Byetta wordt gemetaboliseerd in de alvleesklier, het maagdarmkanaal en de bloedbaan.
  • Eliminatie - het eliminatieproces van het medicijn duurt ongeveer 10 uur. Byetta wordt uitgescheiden door de nieren in de urine.

Byetta gebruiken tijdens de zwangerschap

Het gebruik van Byetta tijdens de zwangerschap is gecontra-indiceerd. Het gebruik van het medicijn moet tijdens de borstvoeding worden gestaakt. Dit komt omdat de actieve ingrediënten van het medicijn de ontwikkeling van de foetus nadelig beïnvloeden. Bovendien kan het gebruik van Byeta aangeboren diabetes mellitus bij een baby veroorzaken, waardoor de pasgeboren insuline afhankelijk wordt..

Het gebruik van Byetta tijdens de zwangerschap is verboden, omdat tijdens de vorming en ontwikkeling het kind de functies van insulineproductie op zich neemt. Dat wil zeggen, het werk van de alvleesklier van de baby kan normale glucose- en insulinespiegels in het bloed van de moeder leveren. Daarom is het tijdens de zwangerschapsplanning erg belangrijk om diagnostiek te ondergaan en advies te krijgen over het nemen van medicijnen die de normale bloedsuikerspiegel kunnen handhaven en die het verloop van de zwangerschap en de normale ontwikkeling van het kind niet beïnvloeden..

Contra-indicaties

Contra-indicaties voor het gebruik van Byetta zijn gebaseerd op individuele intolerantie voor de werkzame stof van het medicijn. Het medicijn is verboden voor mensen met type 1 diabetes mellitus of diabetische ketoacidose. Patiënten met ernstige aandoeningen van het maagdarmkanaal, de nieren en de gastroparese moeten worden uitgesloten van het gebruik van Byetta..

Byetta wordt niet aanbevolen voor gebruik door patiënten onder de 18 jaar, omdat de effectiviteit en veiligheid van het geneesmiddel voor kinderen niet is vastgesteld. Het medicijn is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid voor de componenten van de metaboliet.

Bijwerkingen van Byetta

Bijwerkingen van Byetta zijn uiterst zeldzaam. En als ze toch gebeuren, dan in de regel vanwege de verkeerde dosering van de metaboliet of het gebruik van een medicijn dat de opslagomstandigheden of de houdbaarheid heeft geschonden. Lokale bijwerkingen komen tot uiting in de vorm van jeuk, huiduitslag en roodheid op de injectieplaatsen. Sommige patiënten hebben mogelijk problemen met het maagdarmkanaal, misselijkheid, diarree, braken, verminderde eetlust.

Zeer zelden veroorzaakt het gebruik van Byetta een verergering van nierfalen en een toename van serumcreatinine in het bloed. Bij de eerste toediening van het medicijn zijn lichte zwakte en beven mogelijk, angio-oedeem en anafylactische reacties komen minder vaak voor. In geval van uiterlijk en bijverschijnselen wordt aanbevolen om de dosis van het medicijn te verlagen en medische hulp in te roepen..

Wijze van toediening en dosering

Wijze van toediening en doses Byetta worden voorgeschreven door een arts. Het medicijn wordt geïnjecteerd in de onderarm, buik of dijen. De aanvangsdosis van de metaboliet is 5 mcg en moet tweemaal daags worden toegediend, binnen een uur voor ontbijt en diner. Het medicijn mag niet na de maaltijd worden toegediend..

Als één injectie is overgeslagen, moet de verdere behandeling worden voortgezet zonder de dosering te wijzigen. Na een maand gebruik wordt de dosis Byetta verdubbeld, dat wil zeggen 10 mcg tweemaal daags. Als Byetta wordt voorgeschreven met sulfonylureumderivaten, wordt de dosering van deze laatste verlaagd om het optreden van bijwerkingen en symptomen van overdosering te voorkomen.

Overdosis

Een overdosis Byetta kan optreden als gevolg van het gebruik van een hoge dosis van het medicijn. De belangrijkste symptomen van een overdosis zijn misselijkheid, diarree, braken, winderigheid, obstipatie, verminderde smaak en verminderde eetlust. Vanaf de zijkant van het centrale zenuwstelsel zijn de belangrijkste symptomen van een overdosis duizeligheid, hoofdpijn en slaperigheid.

Meestal manifesteren de symptomen van een overdosis zich in de vorm van uitslag, jeuk en zwelling op de injectieplaatsen. Symptomen van overdosis zijn matig van intensiteit en worden symptomatisch behandeld. Om de symptomen van een overdosis kwijt te raken, wordt aanbevolen om de dosering van het medicijn te herzien en het gebruik van medicijnen met een vergelijkbaar werkingsspectrum te staken..

Interactie met andere medicijnen

De interactie van Byetta met andere medicijnen is alleen mogelijk met medische toestemming. Met uiterste voorzichtigheid wordt de metaboliet voorgeschreven aan patiënten die andere orale geneesmiddelen gebruiken, die worden geabsorbeerd en gemetaboliseerd in het maagdarmkanaal. Omdat Byetta een vertraagde maaglediging kan veroorzaken. Daarom wordt aanbevolen om alle orale medicatie twee uur voor de toediening van Byetta in te nemen.

Als Byeta gelijktijdig met Digoxin wordt voorgeschreven, neemt de effectiviteit van de laatste af. Patiënten die Lisinopril gebruiken en aan hypertensie lijden, dienen het tijdsinterval vóór toediening van Byetta in acht te nemen. Alle andere interacties kunnen bijwerkingen veroorzaken. Daarom moet u, voordat u geneesmiddelen met Byetta gebruikt, uw arts raadplegen..

Opslag condities

Bewaarcondities Byetta worden aangegeven in de instructies voor de bereiding. Het medicijn moet op een droge, donkere plaats worden bewaard bij een temperatuur van 2 ° tot 8 ° C. Als het medicijn al in gebruik is, wordt aanbevolen de spuitpen bij 25 ° C en niet meer dan 30 dagen te bewaren. Het medicijn moet uit de buurt van kinderen worden bewaard en mag niet worden ingevroren.

Houd er rekening mee dat de Byett-pen niet kan worden bewaard met een gebruikte naald erop. Na elke injectie moet de naald worden verwijderd en voor het volgende gebruik een nieuwe worden aangebracht. Het niet naleven van de regels voor het bewaren van het medicijn zal leiden tot verlies van de geneeskrachtige eigenschappen. Byetta kan de transparante consistentie ervan veranderen in troebele, soms verschijnen er gelige vlokken in de oplossing. In dit geval moet het medicijn worden weggegooid.

speciale instructies

Byetta is een medicijn dat een synthetisch analoog is van humaan glucagon-achtig peptide-1, maar het medicijn gaat veel langer mee. Het medicijn werkt als een menselijk hormoon, wat een enorm pluspunt is voor mensen met diabetes. Het gebruik van Byetta helpt om de bloedsuikerspiegel te normaliseren, en ook om het gewicht van de patiënt op te schonen, vermindert het geglyceerd hemoglobine met 1-1,8%.

Ondanks de voordelen ten opzichte van andere medicijnen van dit type, heeft Byetta verschillende nadelen. De afgiftevorm van het medicijn neemt alleen subcutane toediening aan, omdat er geen tabletvorm van het medicijn is. Bij 30% van de patiënten die Byetta gebruiken, worden bijwerkingen van voorbijgaande aard waargenomen. Bovendien kan de concentratie GLP-1 na toediening van het geneesmiddel meerdere keren toenemen, wat het risico op het ontwikkelen van een hypoglykemische toestand verhoogt. Byetta is een stofwisseling die met andere geneesmiddelen kan worden gebruikt om de bloedsuikerspiegel te verlagen..

Byetta is een synthetisch medicijn dat wordt voorgeschreven aan mensen met diabetes type 2. Het medicijn wordt voorgeschreven door de behandelende arts, dus het kan alleen op recept worden gekocht. Het is de arts die de dosering van de metaboliet kiest en de toestand van de patiënt tijdens het gebruik van Byetta controleert.

Houdbaarheid

De houdbaarheid van Byetta is 24 maanden vanaf de productiedatum, die wordt vermeld op de verpakking van het medicijn. Na de vervaldatum is het ten strengste verboden om het medicijn te gebruiken, omdat dit ongecontroleerde bijwerkingen kan veroorzaken. Houd er rekening mee dat de vervaldatum van Byetta ook afhangt van de opslagomstandigheden, niet-naleving leidt tot schade aan het medicijn en de verwijdering ervan.

Byetta

Byeta is een geneesmiddel (oplossing) dat behoort tot de categorie geneesmiddelen voor de behandeling van diabetes. In de gebruiksaanwijzing worden de volgende kenmerken van het medicijn onderscheiden:

Hoe vasculaire plaques op te lossen, de bloedcirculatie, druk te normaliseren en de weg naar de apotheek te vergeten

  • Alleen op recept verkrijgbaar
  • Tijdens zwangerschap: gecontra-indiceerd
  • Bij borstvoeding: gecontra-indiceerd
  • In de kindertijd: gecontra-indiceerd
  • Bij verminderde nierfunctie: voorzichtig
  • Op oudere leeftijd: dat kan

Verpakking

Byetta - glucagon-achtige polypeptidereceptoragonist, hypoglycemisch middel.

Vorm en compositie vrijgeven

Doseringsvorm - oplossing voor subcutane (s / c) toediening: transparant, kleurloos (1,2 of 2,4 ml in een patroon geïnstalleerd in een spuitpen, in een kartonnen doos 1 spuitpen en instructies voor het gebruik van Byeta).

Samenstelling van 1 ml oplossing:

  • werkzame stof: exenatide - 250 mcg;
  • hulpcomponenten: metacresol, mannitol, azijnzuur, natriumacetaattrihydraat, water voor injectie.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamica

De werkzame stof van Byeta is exenatide - een aminopeptide van 39 aminozuren, een mimeticum van de receptoren van een glucagon-achtig polypeptide.

Het is een krachtige agonist van incretines, zoals glucagon-achtige peptide-1 (GLP-1), die de β-celfunctie verbeteren, de glucoseafhankelijke insulinesecretie verhogen, onvoldoende verhoogde glucagonsecretie onderdrukken, de maaglediging vertragen (na het binnendringen van de algemene bloedbaan vanuit de darm), en andere hypoglycemische effecten hebben. Exenatide verbetert dus de glykemische controle bij diabetes type 2..

De aminozuursequentie van Exenatide komt nauw overeen met de sequentie van humaan GLP-1, waardoor het medicijn bij mensen bindt aan de GLP-1-receptoren en deze activeert. Dientengevolge worden glucose-afhankelijke synthese en secretie van insuline uit β-cellen van de pancreas versterkt door de deelname van cyclisch adenosinemonofosfaat (AMP) en / of andere intracellulaire signaalroutes. Exenatide bevordert de afgifte van insuline uit β-cellen bij een verhoogde glucoseconcentratie.

Exenatide verschilt qua chemische structuur en farmacologische werking van alfa-glucosidaseremmers, sulfonylureumderivaten, insuline, biguaniden, meglitiniden, thiazolidinedionen en D-fenylalaninederivaten.

Glycemische controle bij diabetes type 2 wordt verbeterd door de volgende mechanismen:

  • glucose-afhankelijke insulinesecretie: Exenatide verhoogt de glucose-afhankelijke insulinesecretie van pancreas β-cellen bij patiënten met hyperglycemische aandoeningen. Naarmate het glucosegehalte in het bloed afneemt, neemt de insulinesecretie af, na het naderen van de norm stopt het, waardoor het potentiële risico op hypoglykemie wordt verminderd;
  • de eerste fase van de insulinerespons: bij type 2 diabetes mellitus is er in de eerste 10 minuten geen specifieke insulinesecretie. Bovendien is het verlies van deze fase een vroege disfunctie van β-cellen. Het gebruik van Exenatide herstelt of verbetert significant de eerste en tweede fase van de insulinerespons;
  • glucagon-secretie: in het geval van hyperglycemie onderdrukt Exenatide de overmatige glucagon-secretie, zonder de normale glucagon-respons op hypoglykemie te verstoren;
  • voedselinname: Exenatide vermindert de eetlust en als gevolg daarvan de hoeveelheid geconsumeerd voedsel;
  • maaglediging: door de maagmotiliteit te onderdrukken, vertraagt ​​exenatide de maaglediging.

Het gebruik van Exenatide bij type 2 diabetes mellitus in combinatie met thiazolidinedione, metformine en / of sulfonylureumderivaten helpt de nuchtere bloedglucose en postprandiale bloedglucose te verlagen, evenals hemoglobine A1c (HbA1c), wat de glykemische controle verbetert.

Farmacokinetiek

Exenatide wordt na subcutane toediening snel geabsorbeerd. Gemiddelde maximale concentratie (Cmax) wordt bereikt binnen 2,1 uur en is 211 pg / ml.

Het gebied onder de concentratie-tijdcurve (AUC) na s / c toediening van Exenatide bij een dosis van 10 μg - 1036 pg × h / ml, deze indicator neemt evenredig toe met de dosisverhoging, maar heeft geen invloed op de Cmaxmax. Hetzelfde effect werd opgemerkt bij subcutane toediening van Byeta in de schouder, buik of dij.

Het distributievolume (Vd) is ongeveer 28,3 liter. Het wordt voornamelijk uitgescheiden door glomerulaire filtratie met daaropvolgende proteolytische afbraak. De bodemvrijheid is ongeveer 9,1 l / uur. De terminale halfwaardetijd (T½) - 2,4 uur De aangegeven farmacokinetische parameters van het geneesmiddel zijn niet afhankelijk van de dosis.

Gemeten concentraties worden bepaald binnen ongeveer 10 uur na een dosis Exenatide.

Farmacokinetiek in speciale gevallen:

  • verminderde nierfunctie: bij lichte tot matige functionele beperking [creatinineklaring (CC) 30-80 ml / min] worden geen significante verschillen in de farmacokinetiek van Exenatide waargenomen, daarom is dosisaanpassing niet vereist. Bij patiënten met nierfalen in het eindstadium bij dialyse neemt de klaring van het geneesmiddel af tot ongeveer 0,9 l / uur (bij gezonde patiënten - 9,1 l / uur);
  • verminderde leverfunctie: significante verschillen in de plasmaconcentratie van Exenatide werden niet gevonden, omdat het geneesmiddel voornamelijk door de nieren wordt uitgescheiden;
  • leeftijd: bij kinderen is de farmacokinetiek van Exenatide niet onderzocht; bij adolescenten van 12-16 jaar met diabetes mellitus type 2, bij gebruik van Exenatide in een dosis van 5 mcg, werden farmacokinetische parameters onthuld die vergelijkbaar waren met die bij volwassen patiënten; bij ouderen zijn er geen veranderingen in de farmacokinetische kenmerken, daarom is dosisaanpassing niet vereist;
  • geslacht en ras: significante verschillen in de farmacokinetiek van Exenatide tussen vrouwen en mannen worden niet waargenomen, ras heeft ook geen significante invloed op deze parameter;
  • lichaamsgewicht: er werd geen significante correlatie gevonden tussen de body mass index en de farmacokinetiek van exenatide.

Gebruiksaanwijzingen

Als monotherapie voor diabetes type 2 wordt Byetu gebruikt naast dieettherapie en lichaamsbeweging om een ​​adequate glykemische controle te bereiken.

Als onderdeel van combinatietherapie voor diabetes mellitus type 2 wordt Byetu gebruikt om de glykemische controle te verbeteren in de volgende gevallen:

  • naast de combinatie metformine / sulfonylureumderivaat / thiazolidinedione / metformine + sulfonylureumderivaat / combinatie metformine + thiazolidinedione;
  • naast de combinatie van basale insuline + metformine.

Contra-indicaties

  • diabetes mellitus type 1;
  • diabetische ketoacidose;
  • ernstige ziekten van het maagdarmkanaal met gelijktijdige maagverlamming;
  • acute ontsteking aan de alvleesklier;
  • ernstig nierfalen (CC 0,1% tot 0,01% vóór rubriek: Geneesmiddelen voor de behandeling van diabetes